万珂（硼替佐米）药代动力学
对8名多发性骨髓瘤患者静脉给予本品1.3mg/㎡，最大血药浓度中值为509ng/m1(范围109-1300ng/m1)，肌酐清除率为3l-169ml/min。对晚期恶性肿瘤患者给予本品1.45-2.00mg/㎡，首剂量后的平均消除半衰期为9-15小时。作为单药，推荐剂量的硼替佐米在多发性骨髓瘤患者体内的药代动力学尚不完全明确。
●分布
尚未对推荐剂量的硼替佐米在多发性骨髓瘤患者体内的分布容积进行研究。浓度为100-1000ng/ml时，硼替佐米与人体血浆蛋白的平均结合率为83%。
●代谢
利用人体肝微粒体和互补脱氧核糖核酸(cDNA)表达的细胞色素P450同工酶进行的体外研究显示，硼替佐米主要通过细胞色素P450酶系的3A4、2D6、2C19、2C9和IA2酶氧化代谢。主要代谢途径是去硼酸化，形成2个去硼酸化代谢物，再通过羟基化形成几个代谢产物。去硼酸化的硼替佐米代谢产物无抑制26S蛋白酶体的活性。8名患者给药后10-30分钟的血浆数据显示，血浆中代谢产物的浓度比原形药物低。
●消除
尚未对硼替佐米在人体内的消除途径进行研究。
●特殊人群
年龄、性别和人种:尚未就年龄、性别和人种对硼替佐米药代动力学影响进行评价。
肝功能损害的患者:尚未进行对肝功能损害患者的药代动力学研究。
肾功能损害的患者:尚未进行对肾功能损害患者的药代动力学研究。临床研究中患者的肌酐清除率为13.8-220m1/min。
儿童:尚无儿童药代动力学资料。
